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Methylphenidat beeinflusst das zentrale Nervensystem, indem es die Konzentration bestimmter Neurotransmitter, insbesondere Dopamin und Noradrenalin, erhöht. Diese Wirkung trägt dazu bei, die Aufmerksamkeit und Konzentration zu verbessern und die Hyperaktivität zu reduzieren.
Die Hauptanwendung von Methylphenidat liegt in der Behandlung von ADHS, einer neurologischen Störung, die bei Kindern und Erwachsenen auftreten kann und durch Schwierigkeiten bei der Aufmerksamkeit, Impulsivität und Hyperaktivität gekennzeichnet ist.
Es wird auch gelegentlich zur Behandlung von Narkolepsie eingesetzt, um die übermäßige Tagesschläfrigkeit zu kontrollieren.